Спирамицин при беременности
SPIRAMYCIN (СПИРАМИЦИН)
Фармакологическое действие
Антибиотик группы макролидов. Оказывает бактериостатическое действие, нарушая внутриклеточный синтез белка.
Активен в отношении грамположительных бактерий: Staphylococcus spp. (в т.ч. штаммы, продуцирующие пенициллиназу), Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae, Listeria monocytogenes; грамотрицательных бактерий: Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Bordetella pertussis, Legionella spp., Campylobacter spp.; анаэробных бактерий: Clostridium spp.
Спирамицин активен также в отношении Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia spp., Treponema spp., Leptospira spp., Toxoplasma gondii.
К спирамицину умеренно чувствительны Haemophilus influenzae, Bacteroides fragilis, Staphylococcus aureus.
К спирамицину устойчивы Enterobacter spp., Pseudomonas spp.
Фармакокинетика
После приема внутрь неполностью всасывается из ЖКТ, период полуабсорбции составляет 20 мин. C max активного вещества в плазме крови достигается через 1.5-3 ч.
Широко распределяется в тканях организма, но не проникает через ГЭБ. Связывание с белками плазмы составляет не более 10%.
Метаболизм изучен недостаточно, но считается, что спирамицин метаболизируется в печени с образованием активных метаболитов. Выводится с желчью, 10% — с мочой.
Показания активного вещества СПИРАМИЦИН
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к спирамицину микроорганизмами: заболевания органов дыхания и ЛОР-органов, включая пневмонию (в т.ч. атипичную, вызванную микоплазмами, хламидиями, легионеллами), фарингит, тонзиллит, синусит, отит; инфекции мочевыводящих путей (в т.ч. уретрит, простатит); инфекции кожи и мягких тканей; остеомиелит и артрит; гинекологические заболевания, инфекции, передающиеся половым путем (в т.ч. генитальный и экстрагенитальный хламидиоз).
Профилактика ревматизма у больных с аллергией на пенициллины.
Токсоплазмоз, включая токсоплазмоз у беременных.
Профилактика менингококкового менингита среди лиц, контактировавших с больным не более чем за 10 дней до постановки диагноза.
Открыть список кодов МКБ-10
| Код МКБ-10 | Показание |
| A39 | Менингококковая инфекция |
| A48.1 | Болезнь легионеров |
| A56.0 | Хламидийные инфекции нижних отделов мочеполового тракта |
| A56.1 | Хламидийные инфекции органов малого таза и других мочеполовых органов |
| A56.4 | Хламидийный фарингит |
| B58 | Токсоплазмоз |
| H66 | Гнойный и неуточненный средний отит |
| I00 | Ревматическая лихорадка без упоминания о вовлечении сердца |
| I01 | Ревматическая лихорадка с вовлечением сердца |
| J01 | Острый синусит |
| J02 | Острый фарингит |
| J03 | Острый тонзиллит |
| J04 | Острый ларингит и трахеит |
| J15 | Бактериальная пневмония, не классифицированная в других рубриках |
| J15.7 | Пневмония, вызванная Mycoplasma pneumoniae |
| J16.0 | Пневмония, вызванная хламидиями |
| J20 | Острый бронхит |
| J31.2 | Хронический фарингит |
| J32 | Хронический синусит |
| J35.0 | Хронический тонзиллит |
| J37 | Хронический ларингит и ларинготрахеит |
| J42 | Хронический бронхит неуточненный |
| L01 | Импетиго |
| L02 | Абсцесс кожи, фурункул и карбункул |
| L03 | Флегмона |
| L08.0 | Пиодермия |
| L08.8 | Другие уточненные местные инфекции кожи и подкожной клетчатки |
| M00 | Пиогенный артрит |
| M86 | Остеомиелит |
| N10 | Острый тубулоинстерстициальный нефрит (острый пиелонефрит) |
| N11 | Хронический тубулоинтерстициальный нефрит (хронический пиелонефрит) |
| N30 | Цистит |
| N34 | Уретрит и уретральный синдром |
| N41 | Воспалительные болезни предстательной железы |
| N70 | Сальпингит и оофорит |
| N71 | Воспалительная болезнь матки, кроме шейки матки (в т.ч. эндометрит, миометрит, метрит, пиометра, абсцесс матки) |
| N72 | Воспалительная болезнь шейки матки (в т.ч. цервицит, эндоцервицит, экзоцервицит) |
| O98.6 | Протозойные инфекции, осложняющие беременность, деторождение или послеродовой период |
| T79.3 | Посттравматическая раневая инфекция, не классифицированная в других рубриках |
| Z20.8 | Контакт с больным и возможность заражения другими инфекционными болезнями |
| Z29.2 | Другой вид профилактической химиотерапии (введение антибиотиков с профилактической целью) |
Режим дозирования
При приеме внутрь взрослым и подросткам — 2-3 г/сут в 2 приема. При тяжелых инфекциях можно применять 4-5 г/сут в разделенных дозах. Детям — 50-100 мг/кг/сут в разделенных дозах.
В/в взрослым и подросткам — по 500 мг каждые 8 ч, при тяжелых инфекциях — по 1 г каждые 8 ч.
Побочное действие
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.
Со стороны пищеварительной системы: редко — тошнота, рвота, диарея, боли в животе; в единичных случаях — холестатическая желтуха.
Противопоказания к применению
Применение при беременности и кормлении грудью
Возможно применение спирамицина при беременности по показаниям.
Спирамицин выделяется с грудным молоком, поэтому при необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Применение при нарушениях функции печени
Применение у детей
Особые указания
С осторожностью применять у пациентов с нарушениями функции печени, а также одновременно с алкалоидами спорыньи и дигидрированными алкалоидами спорыньи.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с препаратами, содержащими комбинацию леводопы и карбидопы, наблюдается увеличение T 1/2 леводопы.
С осторожностью назначают с препаратами, содержащими дегидрированные алкалоиды спорыньи.
В метаболизме спирамицина не принимают участие изоферменты системы P450 печени, он не взаимодействует с циклоспорином или теофиллином.
Спирамицин
Фармакологическое действие
Спирамицин — природный антибиотик из группы макролидов, действует бактериостатически (при использовании в высоких дозах может действовать бактерицидно в отношении более чувствительных штаммов): подавляет синтез белка в микробной клетке за счёт обратимого связывания с 50S субъединицей рибосом, что приводит к блокаде реакций транспептидации и транслокации. В отличие от 14-членных макролидов способен соединяться не с одним, а с тремя (I–III) доменами субъединицы, что, возможно, обеспечивает более стойкое связывание с рибосомой и, следовательно, более длительный антибактериальный эффект. Может накапливаться в высоких концентрациях в бактериальной клетке. В отличие от эритромицина не стимулирует перистальтику желудочно-кишечного тракта.
К препарату чувствительны следующие микроорганизмы: Staphylococcus spp. (в том числе штаммы Staphylococcus aureus, чувствительные к метициллину), Streptococcus spp., Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Bordetella pertussis, Corynebacterium diphtheriae, Listeria monocytogenes, Clostridium spp., Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia spp., Legionella pneumophila, Treponema spp., Leptospira spp., Campylobacter spp., Toxoplasma gondii.
Умеренно чувствительны: Haemophilus influenza.
Устойчивы к спирамицину: Enterobacteriaceae spp., Streptococcus pneumoniae, Pseudomonas spp.
Существует перекрёстная устойчивость между спирамицином и эритромицином.
Фармакокинетика
Абсорбция — неполная, биодоступность при приёме внутрь — 33–39 % (от 10 до 69 %). Скорость всасывания меньше, чем эритромицина, что, очевидно, обусловлено высоким показателем рКа (7,9) спирамицина, что даёт основание предполагать высокую степень ионизации в кислом содержимом желудка. Приём с пищей снижает биодоступность на 50 % и увеличивает TCmax (время достижения максимальной плазменной концентрации). TCmax после приёма внутрь — 3–4 часа, при внутривенном введении — к концу инфузии; Cmax (максимальная концентрация в плазме крови) при приёме внутрь в дозе 1 г — 1 мкг/мл, в дозе 2 г — 1,6–3,1 мкг/мл, при внутривенном введении 500 мг — 2,3 мкг/мл.
Связь с белками плазмы — 10–25 %. Не проникает в спинномозговую жидкость, хорошо проникает в ткани и жидкости организма (в том числе в грудное молоко). Концентрация в лёгких — 20–60 мкг/г, в миндалинах — 20–80 мкг/г, в синусах при воспалении — 75–110 мкг/г, в костной ткани — 5–100 мкг/г, в селезёнке, печени, почках — 5–7 мкг/г. Проникает через плацентарный барьер (концентрация в крови плода составляет 50 % от концентрации в сыворотке крови матери). Концентрации в ткани плаценты в 5 раз выше, чем соответствующие концентрации в сыворотке крови. Высокие концентрации достигаются в желчи (15–40 раз выше, чем в сыворотке крови), полиморфно-ядерных лейкоцитах.
Объём распределения (Vd) большой и вариабельный — 383–660 л. Очень медленно метаболизируется в печени, выводится с желчью (более 80 % дозы) и почками (4–14 %); возможна кишечно-печёночная рециркуляция. Период полувыведения (T½) при внутривенном введении: молодые люди (18–32 года) — 4,5–6,2 часа, пожилые (73–85 лет) — 9,8–13,5 часа; при приёме внутрь — 5,5–8 часов.
Показания
Для приёма внутрь
Инфекционные заболевания, вызванные чувствительными микроорганизмами: инфекции лор-органов (в том числе синусит, тонзиллит); инфекции нижних дыхательных путей (острая внебольничная пневмония, включая пневмонию, вызванную атипичными микроорганизмами, обострение хронического бронхита); инфекции периодонта, кожи и мягких тканей (рожа, вторично инфицированные дерматозы, импетиго, эктима, эритразма); инфекционные заболевания костей и суставов; инфекционные заболевания мочеполовой системы негонорейной этиологии; токсоплазмоз, в том числе у беременных; профилактика менингококкового менингита (у лиц, имевших контакт с больным за 10 дней до его госпитализации); профилактика рецидивов острого суставного ревматизма у пациентов с аллергической реакцией на пенициллины; бактерионосительство возбудителей коклюша и дифтерии.
Для внутривенного введения
Острая пневмония, обострение хронического бронхита, инфекционно-аллергическая астма.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к спирамицину, детский возраст (для внутривенных инфузий), период лактации.
С осторожностью
Обструкция желчных протоков, печёночная недостаточность.
Беременность и грудное вскармливание
Применение при беременности
При необходимости возможно применение во время беременности (у спирамицина не выявлено тератогенного действия).
Применение в период грудного вскармливания
Специальных исследований по безопасности применения спирамицина в период грудного вскармливания не проведено.
На время лечения необходимо прекратить грудное вскармливание (спирамицин проникает в грудное молоко).
Способ применения и дозы
При приёме внутрь взрослым и подросткам — 2–3 г/сут в 2 приёма. При тяжёлых инфекциях можно применять 4–5 г/сут в разделённых дозах. Детям — 50–100 мг/кг/сут в разделённых дозах.
Внутривенно взрослым и подросткам — по 500 мг каждые 8 часов, при тяжёлых инфекциях — по 1 г каждые 8 часов.
Побочные действия
Со стороны желудочно-кишечного тракта
Тошнота, рвота, диарея; редко — повышение активности аланинаминотрансферазы (АЛТ) и щелочной фосфатазы (ЩФ); в единичных случаях — холестатический гепатит, острый колит, язвенный эзофагит, повреждение слизистой оболочки кишечника.
Аллергические реакции
Кожная сыпь, зуд, болезненность в месте внутривенного введения.
Прочие
В единичных случаях — удлинение интервала QT на ЭКГ, тромбоцитопения.
Передозировка
Не известны случаи передозировки спирамицина.
Симптомы
К возможным симптомам передозировки можно отнести: тошноту, рвоту, диарею. Случаи удлинения интервала QT, проходящего при отмене препарата, наблюдались у новорождённых, получавших высокие дозы спирамицина или после внутривенного введения спирамицина у пациентов, предрасположенных к удлинению интервала QT. При передозировке спирамицина рекомендуется ЭКГ-наблюдение с определением продолжительности интервала QT, особенно при наличии факторов риска (гипокалиемия, врождённое удлинение интервала QT, одновременное применение препаратов, удлиняющих продолжительность интервала QT и вызывающих развитие желудочковой тахикардии типа «пируэт»).
Лечение
Специфического антидота не существует. При подозрении на передозировку спирамицина рекомендуется симптоматическая терапия.
Взаимодействие
С леводопой
Ингибирование спирамицином всасывания карбидопы со снижением концентрации леводопы в плазме. При одновременном назначении спирамицина необходим клинический контроль и коррекция доз леводопы.
С непрямыми антикоагулянтами
Зарегистрированы многочисленные случаи повышения активности непрямых антикоагулянтов у больных, принимающих антибиотики. Вид инфекции или выраженность воспалительной реакции, возраст и общее состояние больного являются предрасполагающими факторами риска. При подобных обстоятельствах трудно определить, в какой мере сама инфекция или её лечение играют роль в изменении Международного нормализованного отношения (МНО). Однако при применении некоторых групп антибиотиков этот эффект наблюдается чаще, в частности при применении фторхинолонов, макролидов, циклинов, сульфаметоксазола+триметаприм и некоторых цефалоспоринов.
Меры предосторожности
Даже при наличии выраженных нарушений функции почек нет необходимости в коррекции режима дозирования.
При назначении кормящим женщинам необходимо прекратить кормление, поскольку возможно проникновение в грудное молоко. У спирамицина не выявлено тератогенного действия, поэтому можно без опасения применять у беременных женщин. Уменьшение риска передачи токсоплазмоза плоду во время беременности отмечается с 25 до 8 % при использовании в I триместре, с 54 до 19 % — во II и с 65 до 44 % — в III триместре.
У пациентов с заболеваниями печени необходимо периодически контролировать функцию печени в период лечения.
Не рекомендуется использовать в педиатрической практике таблетки в дозе 3 млн.ЕД.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Отсутствую сведения об отрицательном влиянии спирамицина на способность управлять автомобилем и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности. Однако следует принимать во внимание тяжесть состояния пациента, которая может повлиять внимание и скорость психомоторных реакций. Поэтому решение о возможности управления автомобилем или занятия другими потенциально опасными видами деятельности у конкретного пациента должен принимать лечащий врач.
Спирамицин-веро — инструкция по применению
ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата
Торговое наименование препарата
Международное непатентованное наименование
Лекарственная форма
таблетки, покрытые оболочкой
Состав
На одну таблетку.
Активное вещество:
Спирамицин (Спирамицин основание)
Вспомогательные вещества:
Полипласдон ИКС ЭЛ-10 (кросповидон)
Натрий карбоксиметилкрахмал (примогель)
Аэросил (кремния диоксид коллоидный)
Состав оболочки:
Опадрай II кремовый
Макрогол (полиэтиленгликоль 4000)
Железа оксид желтый
Железа оксид красный
Железа оксид черный]
Масса таблетки с оболочкой:
Описание
Фармакотерапевтическая группа
Код АТХ
Фармакодинамика:
Спирамицин принадлежит к антибиотикам группы макролидов.
Механизм антибактериального действия обусловлен торможением синтеза белка в микробной клетке за счет связывания с 50S-субъединицей рибосомы.
Антибактериальный спектр спирамицина
Чувствительные микроорганизмы : минимальная подавляющая концентрация (МПК) Умеренно-чувствительные микроорганизмы : антибиотик умеренно активен in vitro при концентрациях антибиотика в очаге воспаления > 1 мг/л но Устойчивые микроорганизмы (МПК > 4 мг/л) : по крайней мере 50% штаммов являются устойчивыми.
Corynebacterium jeikeium; Nocardia asteroides.
Acinetobacter spp; Enterobacteria spp; Haemophilus spp; Pseudomonas spp.
У спирамицина не выявлено тератогенного действия поэтому можно без опасения принимать его беременным женщинам. Наблюдается уменьшение риска передачи токсоплазмоза плоду во время беременности с 25% до 8% при использовании в I триместре с 54% до 19% — при использовании во II и с 65% до 44% — при использовании в III триместре.
Фармакокинетика:
Всасывание: Абсорбция спирамицина происходит быстро но не полно с большой вариабельностью (от 10 до 60%). Прием пищи не влияет на абсорбцию.
После приема внутрь 6 млн. ME спирамицина максимальная концентрация в плазме составляет около 33 мкг/мл.
Распределение: Спирамицин не проникает в спинномозговую жидкость. Спирамицин экскретируется в грудное молоко. Связь с белками плазмы — низкая (приблизительно 10%). Проникает через плацентарный барьер (концентрация в крови плода составляет примерно 50% от концентрации в сыворотке крови матери). Концентрации в ткани плаценты в 5 раз выше чем соответствующие концентрации в сыворотке крови. Объем распределения — примерно 383 л. Препарат хорошо проникает в слюну и ткани (концентрация в легких — от 20 до 60 мкг/г миндалинах — 20 до 80 мкг/г инфицированных носовых пазухах — от 75 до 110 мкг/г костях — от 5 до 100 мкг/г).
Спустя десять дней после окончания лечения концентрация лекарственного вещества в селезенке печени и почках составляет от 5 до 7 мкг/г.
Спирамицин проникает и накапливается в фагоцитах (нейтрофилы моноциты и перитонеальные и альвеолярные макрофаги). У человека концентрации препарата внутри фагоцитов являются достаточно высокими. Эти свойства объясняют действие спирамицина на внутриклеточные бактерии.
Метаболизм: Спирамицин метаболизируется в печени с образованием активных метаболитов с неустановленной химической структурой.
Выведение: Период полувыведения из плазмы крови составляет приблизительно 8 часов. Выделяется из организма главным образом с желчью (концентрации в желчи в 15-40 раз выше чем в сыворотке). Почечная экскреция составляет около 10% от введенной дозы. Количество препарата выделяющееся через кишечник (с калом) очень незначительно.
Показания:
Бактериальные инфекции вызванные чувствительными микроорганизмами нижних дыхательных путей (острая внебольничная пневмония (в т.ч. атипичная вызванная Mycoplasma pneumoniae Chlamydia spp. Legionella pneumophila) обострение хронического бронхита); ЛОР-органов (в т.ч. синусит тонзиллит отит); периодонта; остеомиелит артрит; экстрагенитальный хламидиоз простатит уретриты различной этиологии; заболевания передающиеся половым путем (в том числе генитальный хламидиоз сифилис гонорея и их сочетание).
Инфекции кожи: рожа инфицированные дерматозы абсцесс флегмоны (в т.ч. в стоматологии).
Токсоплазмоз в том числе у беременных.
Профилактика менингококкового менингита среди лиц контактировавших с больными не более чем за 10 дней до его госпитализации.
Профилактика острого суставного ревматизма у пациентов с аллергической реакцией на пенициллин.
Лечение бактерионосительства возбудителей коклюша и дифтерии.
Противопоказания:
Повышенная чувствительность к спирамицину и другим компонентам препарата период лактации.
Детский возраст (таблетки по 3 млн. ME у детей до 18 лет не применяются).
Не рекомендуется использование спирамицина у больных с дефицитом фермента глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы в виду возможного возникновения острого гемолиза.
С осторожностью:
При обструкции желчных протоков или при печеночной недостаточности.
Беременность и лактация:
Может назначаться при необходимости во время беременности.
Спирамицин выделяется с грудным молоком поэтому при необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.
Способ применения и дозы:
Взрослые: 2-3 таблетки по 3 млн. ME (то есть 6-9 млн. ME) в день за 2 или 3 приема.
Максимальная суточная доза составляет 9 млн. ME.
Профилактика менингококкового менингита: 3 млн. ME каждые 12 часов в течение 5 дней.
Побочные эффекты:
Со стороны желудочно-кишечного тракта : тошнота рвота диарея и очень редкие случаи возникновения псевдомембранозного колита (менее 001%). Описаны единичные случаи язвенного эзофагита и острого колита. Отмечено также возможность развития острого повреждения слизистой оболочки кишечника у пациентов со СПИДом при применении высоких доз спирамицина по поводу криптоспоридиоза.
Со стороны периферической и центральной нервной системы : преходящие парестезии.
Со стороны печени : в очень редких случаях (менее 001%) — изменения функциональных проб печени и развитие холестатического гепатита.
Со стороны органов кроветворения : очень редкие случаи (менее 001%) развития острого гемолиза (см. «С осторожностью») и тромбоцитопении.
Со стороны сердечно-сосудистой системы : возможно удлинение интервала QT на электрокардиограмме.
Реакции гиперчувствительности : сыпь на коже крапивница кожный зуд. Очень редко (менее 001%) — ангионевротический отек анафилактический шок. Отдельные случаи васкулита включая пурпуру Шенлейна-Геноха.
Передозировка:
Специфического антидота не существует. При подозрении на передозировку спирамицином рекомендуется симптоматическая терапия.
Взаимодействие:
С осторожностью назначают с лекарственными средствами содержащими дегидрированные алкалоиды спорыньи.
Комбинация леводопы и карбидопы — увеличение период полувыведения леводопы что может быть обусловлено подавлением спирамицином абсорбции карбидопы вследствие изменения перистальтики желудочно-кишечного тракта.
В отличие от эритромицина (родственного макролида) в метаболизме спирамицина не принимают участие изоферменты системы Р450 печени он не взаимодействует с циклоспорином или теофиллином.
Особые указания:
Уменьшение риска передачи токсоплазмоза плоду во время беременности отмечается с 25% до 8% при использовании в I триместре с 54% до 19% — во II и с 65% до 44% — в III триместре.
У пациентов с заболеваниями печени необходимо периодически контролировать ее функцию в период лечения препаратом.
Пациентам с нарушением функции почек вследствие малой почечной экскреции не требуется изменения дозы.
Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:
Спирамицин не оказывает влияния на быстроту психомоторных реакций.
Форма выпуска/дозировка:
Таблетки покрытые оболочкой 3 млн ME.
Упаковка:
По 5 или 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
По 10 таблеток в банку светозащитного стекла с треугольным венчиком типа БТС укупоренную крышкой натягиваемой с уплотняющим элементом.
Каждую банку или 1 контурную ячейковую упаковку по 10 таблеток или 2 контурные ячейковые упаковки по 5 таблеток вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
Условия хранения:
При температуре не выше 30 °С и недоступном для детей месте.
Срок годности:
Не использовать после истечения срока годности.
Условия отпуска
Производитель
ОАО «Верофарм», 308013, г. Белгород, ул. Рабочая, д. 14, Россия
Спирамицин-веро
- Показания
- Противопоказания
- Способ применения и дозы
- Побочные действия
- Взаимодействие, совместимость, несовместимость
- Аналоги
- Действующее вещество
- Фармакологическая группа
- Лекарственная форма
- Фармакологическое действие
- Особые указания
- Отзывы и консультации
Показания к применению
Токсоплазмоз во время беременности.
Бактериальные инфекции, вызванные чувствительными микроорганизмами: острая внебольничная пневмония, (в т.ч. атипичная, вызванная Mycoplasma, Chlamydia, Legionella), обострение хронического бронхита, острый бронхит; синусит, тонзиллит, отит; остеомиелит, артрит; экстрагенитальный хламидиоз, простатит, уретриты различной этиологии; заболевания, передающиеся половым путем (в т.ч. генитальный хламидиоз, сифилис, гонорея и их сочетание).
Инфекции кожи: рожа, инфицированные дерматозы, абсцесс, флегмоны (в т.ч. в стоматологии).
Токсоплазмоз; профилактика менингококкового менингита среди лиц, контактировавших с больными не более чем за 10 дней до его госпитализации Профилактика острого суставного ревматизма.
Лечение Спирамицином-веро бактерионосительства возбудителей коклюша и дифтерии.
Возможные аналоги (заменители)
Действующее вещество, группа
Лекарственная форма
Лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения, таблетки покрытые оболочкой, порошок для приготовления раствора для внутривенного введения.
Противопоказания
Гиперчувствительность к Спирамицину-веро, детский возраст (для в/в инфузий), период лактации.
Как применять: дозировка и курс лечения
Внутрь: взрослым — 3-6 млн МЕ Спирамицина-веро 2 раза в сутки или по 1.5-3 млн МЕ 3 раза в сутки. При тяжелых инфекциях доза может быть увеличена до 6-7.5 млн МЕ 2 раза в сутки. Детям с массой тела 20 кг и более — 150-300 тыс.МЕ/кг/сут в 2-3 приема, максимальная суточная доза — 300 тыс.МЕ/кг.
В/в капельно (в течение 1 ч): только взрослым, растворив содержимое флакона в 4 мл воды для инъекций, добавляют к 100 мл 5% раствора декстрозы. При пневмонии — 1.5 млн МЕ Спирамицина-веро каждые 8 ч, в тяжелых случаях дозу удваивают.
Фармакологическое действие
Природный антибиотик из группы макролидов, действует бактериостатически (при использовании в высоких дозах может действовать бактерицидно в отношении более чувствительных штаммов): подавляет синтез белка в микробной клетке за счет обратимого связывания с 50S субъединицей рибосом, что приводит к блокаде реакций транспептидации и транслокации. В отличие от 14-членных макролидов способен соединяться не с одним, а с тремя (I-III) доменами субъединицы, что, возможно, обеспечивает более стойкое связывание с рибосомой и, следовательно, более длительный антибактериальный эффект.
Может накапливаться в высоких концентрациях в бактериальной клетке. В отличие от эритромицина не стимулирует перистальтику ЖКТ.
К препарату чувствительны следующие микроорганизмы: Staphylococcus spp. (в т.ч. штаммы Staphylococcus aureus, чувствительные к метициллину), Streptococcus spp., Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Bordetella pertussis, Corynebacterium diphtheriae, Listeria monocytogenes, Clostridium spp., Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia spp., Legionella pneumophila, Treponema spp., Leptospira spp., Campylobacter spp., Toxoplasma gondii. Умеренно чувствительны: Haemophilus influenzae. Устойчивы к Спирамицину-веро: Enterobacteriaceae spp., Streptococcus pneumoniae, Pseudomonas spp.
Существует перекрестная устойчивость между Спирамицином-веро и эритромицином.
Побочные действия
Тошнота, рвота, диарея, аллергические реакции на компоненты Спирамицина-веро (кожная сыпь, зуд), болезненность в месте в/в введения; редко — повышение активности АЛТ и ЩФ.
В единичных случаях — тромбоцитопения, удлинение интервала Q-T на ЭКГ, холестатический гепатит, острый колит, язвенный эзофагит, повреждение слизистой оболочки кишечника.
Особые указания
Даже при наличии выраженных нарушений функции почек нет необходимости в коррекции режима дозирования.
При назначении кормящим женщинам необходимо прекратить кормление, поскольку возможно проникновение в грудное молоко.
У Спирамицина-веро не выявлено тератогенного действия, поэтому можно без опасения применять у беременных женщин. Уменьшение риска передачи токсоплазмоза плоду во время беременности отмечается с 25 до 8% при использовании в I триместре, с 54 до 19% — во II и с 65 до 44% — в III триместре.
У пациентов с заболеваниями печени необходимо периодически контролировать функцию печени в период лечения.
Не рекомендуется использовать в педиатрической практике таблетки Спирамицина-веро в дозе 3 млн.ЕД.
Взаимодействие
С осторожностью назначают с ЛС, содержащими дегидрированные алкалоиды спорыньи.
Комбинация леводопы и карбидопы — увеличение T1/2 леводопы, что может быть обусловлено подавлением Спирамицином-веро абсорбции карбидопы вследствие изменения перистальтики ЖКТ.
В отличие от эритромицина (родственного макролида) в метаболизме Спирамицина-веро не принимают участие изоферменты системы P450 печени, он не взаимодействует с циклоспорином или теофиллином.
Спирамицин-фт таблетки : инструкция по применению
Описание
Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой, от белого до белого с желтоватым оттенком цвета.
Состав
Каждая таблетка в качестве активного вещества содержит 1,5 или 3 млн. ME спирамицина и следующие вспомогательные компоненты: крахмал кукурузный, кроскармеллоза натрия, повидон, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный, целлюлоза микрокристаллическая.
Состав оболочки: гипромеллоза, тальк, титана диоксид (Е 171), макрогол 400.
Фармакотерапевтическая группа
Антибактериальные средства для системного применения; макролиды. Код АТС: J01FA02
Фармакологические свойства
Действующее вещество спирамицин является антибиотиком из группы макролидов. Механизм антибактериального действия обусловлен торможением синтеза белка в микробной клетке за счет связывания с каталитическим пептидилтрансферазным центром 508-субъединицы рибосом.
Спирамицин проникает и накапливается в фагоцитах (полинуклеарные нейтрофилы, моноциты, перитонеальные и альвеолярные макрофаги). У человека концентрации препарата внутри фагоцитов являются достаточно высокими. Эти свойства объясняют активность спирамицина по отношению к внутриклеточным бактериям.
Всасывание спирамицина происходит быстро, но неполно, с большой вариабельностью. При совместном приеме с пищей биодоступность уменьшается и время достижения максимальной концентрации в плазме увеличивается. Связывание с белками плазмы низкое. Спирамицин метаболизируется в печени с образованием активных метаболитов с неустановленной химической структурой. Выводится главным образом с желчью.
Показания к применению
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:
ангины, вызванные бета-гемолитическим стрептококком группы А, как альтернатива лечению бета-лактамными антибиотиками, особенно, если они не могут быть применены;
острый синусит (независимо от микробиологического профиля возбудителя, макролиды применяются, когда не показано лечение бета-лактамными антибиотиками);
суперинфекция при остром бронхите;
обострение хронического бронхита;
негоспитальная (внебольничная) пневмония у лиц без факторов риска, без тяжелых клинических симптомов, с отсутствием клинических факторов, которые свидетельствуют о пневмококковой этиологии заболевания;
При подозрении на атипичную пневмонию макролиды показаны вне зависимости от тяжести заболевания и анамнеза.
инфекции кожи с доброкачественным течением: импетиго, импетигнизация при различных дерматозах, эктима, инфицированный дермогиподермит (в частности, рожистое воспаление или эризипелоид), эритразма;
инфекции ротовой полости;
негонококковые генитальные инфекции;
химиопрофилактика рецидивов ревматизма в случаях, когда бета-лактамные антибиотики противопоказаны;
токсоплазмоз у беременных женщин;
профилактика менингококкового менингита у лиц, которым противопоказано применение рифампицина:
для эрадикации микроорганизма (Neisseria meningitidis) в носоглотке;
после лечения и перед возвращением к общественной жизни;
у лиц, имевших контакт с больным менингококковым менингитом, у которого наблюдалась орофарингеальная секреция (выделение мокроты) за 10 дней до его госпитализации.
Спирамицин не предназначен для лечения менингококкового менингита.
Способ применения и дозы
Взрослым назначают внутрь от 6 до 9 млн. ME в сутки в 2 или 3 приема (2-3 таблетки по 3 млн. ME или 4-6 таб. по 1,5 млн. ME). Максимальная суточная доза составляет 9 млн. ME. Корректировка дозы у пожилых людей не требуется.
Детям назначают внутрь 150 — 300 тыс. ME на 1 кг массы в сутки в 2-3 приема. Максимальная суточная доза для детей составляет 300 тыс. ME на 1 кг массы в сутки. Курс лечения ангины составляет 10 дней.
У новорожденных применение спирамицина не рекомендуется из-за недостаточного количества данных по его терапевтической эффективности у них, в том числе при врожденном токсоплазмозе.
Для профилактики менингококкового менингита препарат назначают в течение 5 суток взрослым по 3 млн. ME через 12 часов, детям по 75 тыс. ME на 1 кг массы тела через 12 часов.
Беременным женщинам с токсоплазмозом назначают в сутки 9 млн. ME препарата в 3 приема до рождения ребенка или подтверждения диагноза токсоплазмоза у плода. Затем следует назначение комбинации пириметамина и сульфадиазина.
Пациентам с нарушениями функции почек в связи с малой почечной экскрецией спирамицина изменения дозы не требуется.
Таблетки принимают внутрь целиком, запивая достаточным количеством воды.
Побочное действие
Нежелательные эффекты даются в соответствии со следующими градациями частоты их возникновения: очень частые (≥ 10%), частые (≥ 1% и
Противопоказания
Аллергия на спирамицин.
Период кормления грудью.
Применение пациентам, относящимся к группе риска увеличения длительности QT-интервала:
Известный наследственный синдром удлиненного QT- интервала или наличие в семейном анамнезе наследственного синдрома, удлиненного QT- интервала (если электрокардиограмма не дала других результатов);
Или известное приобретенное, вызванное приемом лекарственных средств, удлинение QT- интервала.
В сочетании с лекарственными средствами, обусловливающими желудочковую тахикардию типа пируэт:
Антиаритмические средства класса Iа (хинидин, гидрохинидин, дизопирамид);
Антиаритмические средства класса III (амиодарон, соталол, дофетилид, ибутилид);
Сультоприд (нейролептик группы бензамидов);
Другие лекарственные средства: бепридил, цизаприд, дифеманил, мизоластин, винкамин, эритромицин (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»);
Определенные нейролептики группы фенотиазинов (тиоридазин, хлорпромазин, левомепромазин, циамемазин), нейролептики группы бензамидов (амисульприд, сульпирид, тиаприд), нейролептики группы бутирофенонов (галоперидол, дроперидол) и другие нейролептики (пимозид);
Галофантрин, пентамидин, моксифлоксацин.
Беременность и лактация
СПИРАМИЦИН-ФТ можно назначать при беременности по показаниям. Многочисленное использование препаратов спирамицина в период беременности до настоящего времени не выявило данных, указывающих на проявления фототоксичности или возникновение пороков развития у плода. Не выявлено тератогенного действия спирамицина. Риск передачи токсоплазмоза плоду во время беременности уменьшается с 25% до 8% при использовании препарата в I триместре, с 54% до 19% — во II триместре и с 65% до 44% — в III триместре.
При назначении препарата СПИРАМИЦИН-ФТ в период лактации следует прекратить грудное вскармливание. Спирамицин экскретируется в грудное молоко. Сообщалось о возникновении желудочно-кишечных расстройств у новорожденных при грудном вскармливании матерями, получающими препараты спирамицина.
Передозировка
Симптомы: токсичная доза и случаи передозировки спирамицином неизвестны. Возможными симптомами после применения высоких доз могут быть тошнота, рвота, диарея. В случае передозировки следует определять интервал QT, в особенности при наличие других факторов риска (гипокалиемия, врожденное удлинение интервала QT, прием других лекарственных препаратов, удлиняющих QT и/или вызывающих трепетание-мерцание желудочков).
Лечение: при необходимости проводят симптоматическую терапию. Специфического антидота не существует.
Меры предосторожности
Таблетки не следует принимать тем детям до 6 лет, которые могут подавиться при приеме таблеточной формы лекарственного средства.
С осторожностью следует назначать лекарственное средство пациентам с нарушениями функции печени и почек. При наличии хронических заболеваний печени следует проводить регулярный контроль печеночных показателей сыворотки крови. Так как лекарственное средство выводится с мочой в небольших количествах, корректировку дозы следует назначать только пациентам с серьезной почечной недостаточностью.
Сообщалось об очень редких случаях развития гемолитической анемии у пациентов с недостаточностью глюкозо-6-фосфат-дегидрогеназы. По этой причине таким пациентам прием лекарственного средства не рекомендуется.
Если у пациента имеется какое-либо сопутствующее заболевание, то он должен сообщить об этом врачу и проконсультироваться с ним.
Влияние на способность управления транспортными средствами и другими сложными механизмами
Нет данных о неблагоприятном воздействии спирамицина на скорость психомоторной реакции у лиц различных профессий, в т.ч. требующих повышенного внимания и координации движений (водители, машинисты, операторы и т.п.).
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Требуется осторожность при совместном применении: При одновременном применении с лекарственными средствами, содержащими комбинацию леводопы и карбидопы, наблюдалось снижение уровня леводопы в плазме (необходим клинический контроль и по нему корректировка дозы леводопы).
Влияние на гемостаз (МНО — международное нормализованное отношение): сообщалось о многочисленных случаях повышенной активности пероральных антикоагулянтов у пациентов, получающих антибиотикотерапию. Выраженная инфекция (воспаление), возраст и общее состояние пациентов являются факторами риска. Это затрудняет определение воздействия инфекции (её лечения) на развитие дисбаланса гемостаза. Некоторые классы антибиотиков и антибактериальных средств оказывают влияние на гемостаз в большей степени, чем остальные. К ним относятся фторхинолоны, макролиды, циклины, котримоксазол,и некоторые цефалоспорины.
Форма выпуска
Покрытые оболочкой таблетки 1,5 млн. ME в контурной ячейковой упаковке № 8 × 2 и в банках № 16 и 3,0 млн. ME в контурной ячейковой упаковке № 5 × 2 и в банках № 10. Вместе с листком-вкладышем две контурные ячейковые упаковки или одна банка помещены в пачку из картона.
